Современные лекарства - стр. 12
Ранолазин
Ранолазин – первый представитель антиангинальных препаратов, селективных ингибиторов позднего тока через натриевые каналы.
Механизм действия
Препарат ингибирует поздний натриевый ток в ишемизированных кардиомиоцитах, препятствуя тем самым внутриклеточной перегрузке ионами натрия и, соответственно, ионами кальция, что, в свою очередь, способствует улучшению диастолического расслабления миокарда. За счет последнего улучшается коронарный кровоток, поскольку заполнение коронарных артерий происходит в диастолу.
Показания
Стабильная стенокардия.
Нежелательные реакции
Галлюцинации, анорексия, бессонница, зрительные расстройства, снижения слуха и др.
Глава 3. Лекарственные средства, применяемые для лечения артериальной гипертензии (антигипертензивные средства)
Артериальное давление (АД) – один из главных параметров, характеризующих работу сердечно-сосудистой системы. Верхнее значение – систолическое артериальное давление (сАД), это давление в артериях в момент систолы. Оно определяется в основном сердечным выбросом. Нижнее значение – диастолическое артериальное давление (дАД), это давление в артериях в момент диастолы. Оно определяется в основном общим периферическим сопротивлением сосудов (ОПСС). Таким образом, уровень артериального давления поддерживается тремя основными системными факторами: работой сердца (сАД), тонусом кровеносных сосудов (дАД) и объемом циркулирующей крови.
Регуляция уровня артериального давления и работы сердца осуществляется симпато-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой системой. Система ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) является ключевой системой гуморальной регуляции тонуса сосудов и объёма циркулирующей крови. Юкстагломерулярные клетки почек продуцируют ренин, фермент, который, выделяясь в кровоток, преобразует ангиотензиноген, который вырабатывается в печени в ангиотензин I. Затем, под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), из ангиотензина I образуется ангиотензин II, который оказывает выраженное влияние на тонус сосудов. Это вещество стимулирует специфические АТ1 рецепторы в стенке сосудов, что приводит к их сужению, а также в коре надпочечников, что вызывает увеличение продукции минералокортикоида альдостерона, который задерживает в организме натрий и воду. Эти факторы в сумме способствуют повышению артериального давления.
Нарушение регуляции артериального давления вследствие патологических процессов приводит к развитию артериальной гипертензии – стойкого повышения АД более 140/90 мм рт ст. Артериальная гипертензия – одно из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы и наблюдается у 20–30 % взрослого населения. По происхождению различают: эссенциальную гипертензию (гипертоническую болезнь) (более 90 % случаев) и симптоматическую гипертензию.
Для лечения артериальной гипертензии применяют 5 основных групп антигипертензивных (синоним: гипотензивные) средств, которые по механизму действия классифицируются на:
1. Ингибиторы антиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ).
2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
3. Бета-адреноблокаторы.
4. Антагонисты кальция.
5. Диуретики.
Отдельно в данной главе будут рассмотрены другие ЛС, обладающие гипотензивным действием, но реже применяемые в клинической практике ввиду их фармакологических особенностей.