Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд - стр. 16
После того как печень выполнила свою работу, никакие таможенные посты, расставленные нашим телом, на пути лекарства больше не встретятся. Через полую вену оно попадет в правую половину сердца, откуда проследует в легкие, а затем окажется в левой половине сердца. И уже здесь действующее вещество – наконец-то! – будет транспортировано к месту действия – таинственным рецепторам. Об этом подробнее.
Биодоступность: каждый процент важен
Наше лекарственное вещество уже понесло большие потери. Не так ли?
Для той части, что все-таки достигла места действия, существует специальный термин, который вы, возможно, слышали – биодоступность.
Если действующий компонент достиг своей цели в том же количестве, в каком он содержался в изначальной лекарственной форме, значит, его биодоступность равна 100 %. Для таблеток это практически невозможно, но при внутривенных инъекциях – удается всегда. Вены – это объездной путь, на нем не нужно преодолевать метаболизм первого прохождения или резорбцию.
Для тех, кто лучше понимает математическими формулами:
биодоступность в процентах = количество действующего вещества, попавшее в кровь / количество действующего вещества, изначально содержавшееся в лекарственном препарате, * 100 %.
Этой формулой можно рассчитать абсолютную биодоступность.
В то же время нам интересна и относительная биодоступность. Она позволяет сравнить биодоступность одного активного вещества в различных формах выпуска.
При внутривенном введении парацетамола его биодоступность составляет 100 %. Воздействие на организм окажет все действующее вещество, содержащееся в ампуле для инъекции.
Проглотив таблетку парацетамола, мы обеспечим только 90 % биодоступности. Если ввести свечу парацетамола, биодоступность упадет до 70 %.
В то же время относительная биодоступность может различаться даже при совпадении количества действующего вещества и одинаковой форме выпуска препарата. Такое происходит в случаях, когда у одного лекарства разные производители. Все дело в разных вспомогательных веществах, которые они используют. Вспомогательные вещества необходимы для того, чтобы облачить действующее вещество в подходящую для приема форму. Вспомогательные вещества, в отличие от активного компонента, не имеют фармакологического действия. Однако они влияют на то, как быстро и в каком количестве действующее вещество будет усвоено организмом, а значит, какой эффект оно окажет на нас. Поэтому один и тот же препарат, изготовленный несколькими производителями, может обладать различной биодоступностью. Для примера можно сравнить парацетамол в форме таблеток от фирмы А и от фирмы Б. Если сила действия у них одинаковая, значит, у них одинаковая относительная биодоступность. Такие препараты можно назвать биоэквивалентами.
Все пути ведут к цели
Не все лекарства следует глотать. Действующие вещества могут попадать в кровь через слизистую оболочку рта, прямую кишку, кожу и вводиться прямо в вену. Некоторые лекарства проникают в организм через нос (спреи для носа) или через легкие (ингаляторы для больных астмой). Наиболее редкий способ имеет отношение к костям. Эта методика называется внутрикостным доступом и применятся исключительно в реанимации.
Ротоглотка как место приема и резорбции лекарств
Некоторые препараты хорошо всасываются через слизистую оболочку рта. «Пропускная способность» ротовой полости, однако, ниже, чем у слизистой оболочки кишечника, но при этом в 10–4000 раз выше, чем у кожи (хотя это зависит от принимаемого лекарства). Чем больше слюны в полости рта, тем лучше будет проходить резорбция, так как слюна помогает растворять вещество.